1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Adenosine Receptor

Adenosine Receptor (腺苷受体)

P1 receptor

腺苷受体 (AR) 包括一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR),可介导腺苷的生理作用。迄今为止,已在不同组织中克隆和鉴定了四种 AR 亚型。这些受体具有不同的定位、信号转导途径和在暴露于激动剂时不同的调节方式。一些腺苷受体的关键特性是它们能够作为细胞氧化应激的传感器,这种应激由转录因子(如 NF-κB)传递,以调节 AR 的表达。本文将探讨腺苷受体在调节正常和病理过程(如睡眠、癌症发展和预防听力损失)中的重要性。

Adenosine receptors (ARs) comprise a group of G protein-coupled receptors (GPCR) which mediate the physiological actions of adenosine. To date, four AR subtypes have been cloned and identified in different tissues. These receptors have distinct localization, signal transduction pathways and different means of regulation upon exposure to agonists. A key property of some of Adenosine receptors is their ability to serve as sensors of cellular oxidative stress, which is transmitted by transcription factors, such as NF-κB, to regulate the expression of ARs. The importance of Adenosine receptors in the regulation of normal and pathological processes such as sleep, the development of cancers and in protection against hearing loss will be examined.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14873
    Tonapofylline Antagonist ≥98.0%
    Tonapofylline (BG 9928) 是一种具有口服活性和选择性 A1 腺苷受体拮抗剂,对人 A1 腺苷受体 (hA1) 的 Ki 为 7.4 nM,选择性高出 A2A 腺苷受体 915 倍,A2B 腺苷受体 12 倍,有用于研究心力衰竭的潜力。
    Tonapofylline
  • HY-103165
    PSB-0788 Antagonist 99.68%
    PSB-0788 是一种新型的选择性高亲和力 A2B 拮抗剂,其 IC50 值为 3.64 nM, Ki 值为 0.393 nM。PSB-0788 可用于慢性炎症性肺病的研究。
    PSB-0788
  • HY-W063197
    Adenosine receptor antagonist 4 Antagonist 99.35%
    Adenosine receptor antagonist 4 (compound 2) 是一种腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 拮抗剂,对人 A1 受体的 Ki 为 101 nM。
    Adenosine receptor antagonist 4
  • HY-17391
    Pamabrom

    巴马溴

    99.92%
    Pamabrom 是一种口服有效、靶向阿片受体 (opioid receptor)-NO-cGMP-K+ 通道通路的利尿剂。Pamabrom 通过激活该通路发挥外周镇痛活性,具体机制为激活阿片受体,促使一氧化氮释放,进而影响环磷酸鸟苷和 K+ 通道,产生镇痛效果。Pamabrom 可用于经前期综合征和原发性痛经等领域的研究。
    Pamabrom
  • HY-A0181S2
    Adenosine monophosphate-d12 dilithium Agonist
    Adenosine monophosphate-d12 (AMP-d12) dilithium 是氘代标记的 Adenosine monophosphate (HY-A0181)。Adenosine monophosphate 是一个腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂。Adenosine monophosphate 对 HSV-1HSV-2 具有显着的抗病毒活性。Adenosine monophosphate 是调节能量稳态和信号转导的关键细胞代谢物。
    Adenosine monophosphate-d<sub>12</sub> dilithium
  • HY-U00251
    KFM19 Antagonist 99.44%
    KFM19 是一个强效的,选择性强的腺苷受体 (A1-receptor) 拮抗剂,其 IC50 值为 50 nM。
    KFM19
  • HY-148088A
    M1069 free base Antagonist 98.92%
    M1069 (free base) 是一种口服有效、选择性的 A2A/A2B 型双腺苷受体拮抗剂,比对 A1、 A3 亚型的选择性高出 100 多倍。M1069 (free base) 能够拮抗腺苷引起的免疫抑制机制,具有抗肿瘤活性。
    M1069 free base
  • HY-100032
    PD 117519 Agonist 99.97%
    PD 117519 (CI947) 是一种 A2A 腺苷激动剂,在药理动物模型中具有口服降压活性。
    PD 117519
  • HY-136233
    PSB 0777 ammonium Agonist
    PSB 0777 ammonium 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂,对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM,360 nM。PSB 0777 ammonium 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM,541 nM。PSB 0777 ammonium 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。
    PSB 0777 ammonium
  • HY-144419
    Adenosine receptor antagonist 3 Antagonist 99.12%
    Adenosine receptor antagonist 3 是一种有效的腺苷受体拮抗剂。Adenosine receptor antagonist 3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019233994A1,化合物1)。
    Adenosine receptor antagonist 3
  • HY-137442A
    Inupadenant hydrochloride Antagonist 99.60%
    Inupadenant (EOS-850) hydrochloride 是一种具有口服活性的,高选择性 A2A 受体拮抗剂。Inupadenant hydrochloride 不能透过血脑屏障。Inupadenant hydrochloride 可增强体液免疫反应,具有抗肿瘤的活性。
    Inupadenant hydrochloride
  • HY-153897
    PSB-1901 Antagonist
    PSB-1901 是一种有效的 A2B 腺苷受体 (A2BAR) 拮抗剂,其对人和小鼠 A2BAR 的 Ki 分别为 0.0835 nM 和 0.131 nM。PSB-1901 可用于癌症研究。
    PSB-1901
  • HY-W004425
    DMPX Antagonist
    DMPX (3,7-Dimethyl-1-propargylxanthine) 是一种能透过血脑屏障的咖啡因类似物。DMPX 是 A2 选择性腺苷受体 (AR) 拮抗剂,能强效且选择性地阻断 A2 腺苷受体激动剂,如 NECA (HY-103173), 引发的低温和行为抑制。DMPX 可用于帕金森病等疾病的研究。
    DMPX
  • HY-106303
    YT 146 Agonist 99.72%
    YT 146 是 A2 腺苷受体 (A2 AR) 的有效激动剂。YT 146 可引起浓度依赖性 cAMP 积累,其 EC50 为 1.5 nM。YT 146 具有心脏保护作用。
    YT 146
  • HY-131032
    KI-7 Agonist 99.16%
    KI-7 是一种 A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。KI-7 增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累 (EC50=445.8 nM)。KI-7 还增强了选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和 adenosine 诱导的 cAMP 积累,EC50 分别为 2390 nM 和 2550 nM。
    KI-7
  • HY-101854
    N6-(2-Phenylethyl)adenosine Agonist 99.41%
    N6-(2-Phenylethyl)adenosine (N6-Phenethyladenosine) 是一种腺苷衍生物,是有效的腺苷受体 (AR) 激动剂,对大鼠 A1AR,人 A1AR 和人 A3AR 的 Ki 值分别为 11.8 nM,30.1 nM,0.63 nM。
    N6-(2-Phenylethyl)adenosine
  • HY-10915
    LUF6096 Agonist 99.16%
    LUF6096 是一种有效的腺苷 A3 受体 (adenosine A3 receptor) 变构增强剂。LUF6096 对任何腺苷受体显示出低正构亲和力。LUF6096 在心肌缺血/再灌注损伤中显示出保护作用。
    LUF6096
  • HY-103170
    LUF5834 Agonist 99.8%
    LUF5834 是一种选择性的 A2B 腺苷受体部分激动剂 (EC50 = 12 nM)。LUF5834 也是一种 A1/A2A 腺苷受体部分激动剂 (缺乏选择性),Ki 值分别为 2.6 和 28 nM。
    LUF5834
  • HY-N12422
    A2AAR antagonist 2 Antagonist 99.40%
    3′-Methoxyfurano[4″,5″:3,4]chalcone (化合物 2) 是一种选择性 A2AAR 拮抗剂 (IC50=33.5 nM),具有高亲和力。3′-Methoxyfurano[4″,5″:3,4]chalcone 也是一种天然产物,可从 Allium cepa L. 皮中获得。3′-Methoxyfurano[4″,5″:3,4]chalcone 能以促进 T 细胞活化,可用癌症免疫研究。
    A2AAR antagonist 2
  • HY-100130
    N-[(4-Aminophenyl)methyl]adenosine

    N-[(4-氨基苯基)甲基]腺苷

    Inhibitor 98.68%
    N-[(4-Aminophenyl)methyl]adenosine是腺苷受体抑制剂,作用于大鼠ecto-5′-Nucleotidase, Ki 值为29 nM。
    N-[(4-Aminophenyl)methyl]adenosine
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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